高浓度固体农药剂型的研发
一．前言
随着超高效农药的不断开发，农药新剂型的研究也得到迅速发展，一些高效、安全、经济、使用方便的农药新剂型正在兴起，当前农药剂型发展的趋势可概括为以下几方面：
（1）向水性化发展，不有或少用有机溶剂。
（2）向固体化发展，即液体或粉体剂型向粒剂、片剂、块剂、丸剂方向发展。
（3）向高浓度发展。
（4）向功能性发展。
目前，水性化剂型由于具有对环境污染小、贮运安全、节约资源等优点，因而受到人们的高度重视，其研究发展迅速，剂型主要包括浓乳剂、微乳剂和悬浮剂等，在我国都有商品化产品。然而，由于某些原药在水中不稳定以及考虑到加工、包装贮运和使用技术上的要求，不能加工成水性制剂，由于乳油存在着安全性差以及对环境污染严重等因素，也逐渐被淘汰。因此，发展高浓度固体制剂，已越来越受到制剂工作者重视。
高浓度固体农药剂型主要包括：高浓度可湿性粉剂、水分散性粒剂（干悬浮剂）、泡腾片剂、干种衣剂、高浓度可溶性粉等。
高浓度固体剂型有以下优点：
（1）学物理稳定性好，避免原药大量分解；
（2）有利于超高效农药的加工；
（3）安全性好，对环境污染小便于加工、贮存和运输；
（4）易于精细化加工，包装、贮运费用低。
二、研究开发现状
近年，高浓度固体剂型在我国得到较快发展，如高浓度可湿性粉剂、高浓度可溶性粉（粒）剂、高浓度固体种衣剂、水分散性粒剂等。作者根据多年的研究实践，将具有代表性的高浓度固体作一概略介绍。
1．水分散性粒剂
水分散性粒剂有时也称于悬浮剂，是一种在水中能快速崩解分散，并能使有效成分在水中形成高悬浮状态的粒状化剂型。
从某种意义上说，是在可湿性粉剂或水悬浮剂基础上的精加工。配方工艺要求高，加工工序较为复杂。尽管如此，由于它与传统剂型相比有非常鲜明的特性，因此受皮青睐。作者经多年的实践总结出以下几个特性：
第一，水分散性内有广泛的适应性。
首先是对农药品种的适应，几乎所有的可湿性粉剂和水悬浮剂产品都可以转换成该种剂型，对于一些熔点低、粉碎较困难、不便于制成可湿性粉剂以及在水中稳定性较差而无法制成水悬浮剂的农药品种，选择水分散性粒剂剂型则有独特的适用价值；其次，是对制剂含量的适应，该剂型克服了传统剂型对制剂含量的制约因素，可以加工成许多高含量的水分散性粒剂品种，如90%莠去津水分散性粒剂。
第二，水分散性粒对超高效农药具有良好的匹配性。随着人们对活性化合物筛选技术的不断进步，涌现出一批具有超强活性的农药新品种，由于它们大都分子链较长、活性官能团较大，将它们制成乳油已变得越发困难，因此必须走固体农药加工的新路，充分合理地发挥这些品种的药效需要有与之相适应的剂型以及加工技术，而水分散性粒剂正适应这种需要。
目前的许多超高效农药，每亩用量（有效成分）只有几克甚至不超过一克，如此少的用量，如若再把它们加工成低浓度可湿粉或水悬浮剂产品，很不经济，例：苯磺隆系磺酰脲类小麦田园眼高效除草剂，每亩有效成分用量0.8~1.2克,按止前国内企业登记的10%可湿性粉剂计算,每亩商品用量只需10克以上,而75%干悬浮剂商品用量只需1克左右,节省了大量的包装、运输费用。
第三，水分散性粒剂生产工艺具有多样性。
目前通常采用的有喷雾干燥法、沸腾干燥法、冷冻干燥法、流化床法捏合挤压法等，工艺选择完全根据所加工农药的物化性能，确定最佳的加工工艺路线。
由于农药状化，大大减少了粉尘漂移对环境危害，目前国内市场上的产品几乎都是外国公司生产的。近几年国家已加大对此方面的投入及宣传力度，农药剂型结构的严重不合理状况将会有所改变。
2．高浓度固体种衣剂
用含有粘结剂的农药或肥料等组合物包覆种子，使之形成具有一定功能和包覆强度的保护层，这一过程称为种子包衣，包在种子外面的组合物称为种衣剂。应用种衣剂和实现隐蔽施药、目标施药，减少对天敌的危害和环境污染，可推动种子工业的标准化和商品化。
目前，市场上的各衣剂大多是悬浮液剂，有效成分含量低，大多在20%左右，最低的只有3.5%,贮存时易发生分层和结块,造成使用不便,用过的大量包装容器难于处理。高浓度固体种衣剂较液态种衣剂可节省包装和贮运费用，产品贮存稳定，使用方便，用后的包装物易于处理，有效成分含量可达55%~60%。
固体种衣剂用水稀释使用时，能立即湿润而形成稳定的悬浮液，成膜剂必须迅速溶解，在和种子相混时，在规定的时间内能在种子表面固化成膜。种子包衣后，有仅要有良好的透气性，而且还必须能使活性成份缓慢释放，持效期长。因此，在配制固体种衣剂时，成膜剂的选择至关重要。我们已研制出以吡虫啉为主要成分的系列高浓度固体种衣剂。
3．高浓度可溶粉（粒）剂
可溶性粉剂是指在使用浓度下，有效成分能迅速分散而完全溶解于水中的一种新的剂型，该剂型适用于对水有良好亲合性的农药原药品种，由于其较高的浓度，因此其加工、贮运成本相对较低，加之它是固体剂型，又可用铝塑薄膜或水溶性薄膜包装，与液体剂型相比、包装成本大大降低了。
随着原药合成技术的进步，农药原药纯度的提高，制成该剂型的制剂含量越来越高，通常都在80%~90%之间过去我们与国外同类产品的差距主要是在原药质量上，较低的原药纯度是无法制成高浓度可溶性粉剂而派生出的高浓度可溶性粉剂，因其大粒化无粉尘污染，具有良好的市场前景。
目前加工高浓度可溶性粉（粒）剂的工艺有几种：一是喷雾冷凝成型法，原药和助剂通过热熔后，经喷雾自然冷凝形成粉粒状产品，如敌百虫可溶性粉剂，二是粉碎混全法，将原药与助剂混合，经超微或气流粉碎后，制得高浓度可溶粉，此工艺与可湿性粉剂基本相同。三是喷才干燥法，将原药与助剂制成水性溶液，经喷雾干燥直接制成可溶性粉剂，如多菌灵可溶性粉剂。
4．泡腾片剂
泡腾片剂是近年来出现的一种宵药新剂型，它的出现给传统的农药使用技术带来了一场革命。日本等一此发达国家在此领域处于领先水平，它最大的两个优点：一是省工、省时，使用方便，不需要在机械帮助下施药，免除了因机械故障或喷头堵塞造成的施药困难，其只需在水田的和个点人工撒施即可达到防治效果；二是减少了对农器具的污染。以及农药对人体的危害。
泡腾技术早期是应用于医药或食品领域，在农药上的应用时间不长。由于应用环境的不同，在技术要求上有较大差别，医药食品由于所面对的对象是人体----一个相对封闭的有机体，而农药所观对的是一个较大的开放式空间，因此所制造的泡腾剂产品需要具备更好的崩解分散性能及更强的泡腾力才能使有效成分较为均匀的分布，达到理想的防治效果，因此技术要求很高。国内对此技术的研究成果不多，产品是凤毛麟角。目前我国研究出的苯噻草胺·苄黄隆泡腾片剂及二氯喹啉酸；苄黄隆泡腾片剂已通过技术鉴定，并转让给国内生产企业，进行了批量生产，产生了一定的社会、经济效益。该项技术已被国农列入“十五”科技攻关计划。从当前的发展看，此类技术的应用前景是十分广阔的。
三．结束语
农药制剂加工技术是多学科技术相融合的产物，它的发展是和社会经济的发展密切相关的，从低浓度粉剂再到如今的高浓度片粒状剂型，正体现了社会民展的一种需要。农药剂型的不断更新也为化学农药的民展提供了必要的保障。由于现在人们对化学农药提出越来越多的要求，因此农药新剂型的研究与开发变得更加迫切和重要，今后农药剂型的研究将朝着更高效、更清洁、更方便的方向发展。
